Фарестон таб. 60мг №60
Производитель:
Орион Фарма
|
Страна производителя:
Финляндия
|
Активное вещество:
Торемифен
|
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Взаимодействие:Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.
Срок годности: 5 лет. Как принимать, курс приема и дозировка:Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сутки (по 120 мг 2 раза/сутки).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Передозировка:Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска:Таблетки
Фармакологическое действие:Фармакодинамика
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1,5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99,5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сутки).
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сутки (2-10 сутки).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сутки). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.
Побочные действия:Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.
Прочие: редко - одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.
Показания:Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Действующее вещество: Торемифен Условия хранения: Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Количество в упаковке: 60 Производитель: Орион Корпорейшн, Финляндия Противопоказания:- Гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Состав:1 таблетка содержит:
Действующие вещества: торемифен (в форме цитрата) 60 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
В контурной ячейковой упаковке 10 таблеток. В картонной упаковке 3 контурные ячейковые упаковки.
Во флаконе 60 таблеток. В картонной упаковке 1 флакон.
Применение при беременности и кормлении грудью:Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Форма выпуска
|
таблетки |
Количество в упаковке
|
60 |
Штрих-код
|
6432100003768 |
Рецептурность
|
По рецепту |