Ксалаком капли гл. 2,5мл №1
Бренд:
КСАЛАКОМ
|
Производитель:
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.
|
Страна производителя:
Бельгия
|
Активное вещество:
Латанопрост+Тимолол
|
Препарат следует применять не чаще 1 раза в сутки, т.к. более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.
Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Хлорид бензалкония, содержащийся в глазных каплях Ксалаком в качестве консерванта, адсорбируется в материале, из которого изготовлены мягкие контактные линзы. Перед инстилляцией капель линзы следует снимать. Надеть их вновь можно не менее чем через 15 минут.
Латанопрост
Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.
При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.
Тимолола малеат
При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.
Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).
Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.
Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.
Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.
При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (адреналин) в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.
В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с Миастения или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).
При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами
Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Бренд: КСАЛАКОМ Состав:
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл | |
латанопрост | 50 мкг |
тимолола малеат | 6.83 мг, |
что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный - 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 6.39 мг, натрия хлорид - 4.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
Форма выпуска:Ксалаком. Капли глазные.
Как принимать, курс приема и дозировка:Взрослым и пожилым людям рекомендуется закапывать по 1 капле 1 раз в сутки в один или оба глаза.
При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C Показания:Ксалаком используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Назначается также при повышенном офтальмотонусе.
Срок годности: 2 года Фармакологическое действие:
За счет различного механизма снижения повышенного внутриглазного давления у тимолола и латанопроста, комбинированные глазные капли Ксалаком обеспечивают более эффективное снижение ВГД у пациентов по сравнению с применением каждого активного вещества по отдельности.
Латанопрост увеличивает отток водянистой влаги без влияния на ее продукцию. Тимолол снижает образование водянистой влаги в ресничном эпителии, при этом не оказывая негативного влияния на работу сердечной мышцы.
Латанопрост легко проникает через роговицу глаза, максимально концентрируясь в водянистой влаге примерно через 2 часа после закапывания (при монотерапии). Почти не метаболизируется в тканях глаза. Период полувыведения кислоты латанопроста - 17 минут. Метаболиты выводятся с мочой и не имеют выраженной биологической активности.
В водянистой влаге тимолол максимально концентрируется через час после закапывания препарата (при монотерапии). Тимолол частично всасывается системно, через 10-20 минут проявляясь в плазме крови в концентрации 1 нг/мл. Период полувыведения из плазмы – около 6 часов. Выводится с мочой.
После закапывания глазных капель Ксалаком через 1-4 часа может увеличиваться концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге (в сравнении с монотерапией).
Фармакокинетика
Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
Латанопрост
Всасывание
Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.
Распределение
Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.
Метаболизм
Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.
Тимолола малеат
Всасывание
Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.
Передозировка:
Латанопрост
Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.
При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.
Тимолола малеат
Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.
Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие:Не проводилось специальных исследований по взаимодействию препаратов с глазными каплями Ксалаком.
Если одновременно с тимололом применять блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарин и хинидин), сердечные гликозиды из группы препаратов наперстянки, холиномиметики, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, препараты, снижающие активность катехоламинов, может развиваться выраженное замедление сердечного ритма и снижение артериального давления.
Не рекомендуется местное применение двух бета-адреноблокаторов или двух простагландинов.
При эпизодах спонтанной гипогликемии в анамнезе, при сахарном диабете (особенно лабильном), с приемом инсулина или препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы. Препарат может маскировать проявления острой гипогликемии.
В некоторых случаях отмечалось расширение зрачка, когда тимолол применялся вместе с адреналином, несмотря на то, что Ксалаком как средство для монотерапии практически не влияет на размер зрачка.
Количество в упаковке: 2,5 мл Побочные действия:
Клинические исследования не выявили побочных эффектов, специфичных для глазных капель Ксалаком. Но возможно развитие побочных явлений, связанных с применением латанопроста и тимолола.
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто ≥10%, часто ≥1% и
Со стороны органа зрения: очень часто - усиление пигментации радужки; часто - нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, кератит, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (в т.ч. ощущение жжения и зуд в глазах), боль в глазах, фотофобия, выпадение полей зрения, повышенное слезообразование.
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия.
Психические нарушения: часто - депрессия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны ССС: часто - повышение АД.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто - гипертрихоз, сыпь, кожный зуд и изменения кожи (раздражение, дерматохалазис и др.).
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артрит.
Инфекции и инвазии: часто - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции.
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше).
Латанопрост
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, кератит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторами риска развития макулярного отека), в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение, фотофобия, изменения в периорбитальной области и век, приводящие к углублению борозды верхнего века, периорбитальный отек, кисты радужной оболочки.
Со стороны ССС: обострение стенокардии у пациентов с ИБС, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.
Инфекции и инвазии: герпетический кератит.
Прочие: неспецифические боли в груди.
Тимолол (в форме глазных капель)
Аллергические реакции: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница, кожный зуд, локализованная и генерализованная сыпь.
Со стороны обмена веществ: скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.
Психические нарушения: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, симптомы депрессии, потеря памяти, бессонница, депрессия и ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов миастении gravis, парестезия, сонливость, головная боль, обморок.
Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; симптомы и признаки раздражения глаз (например, ощущение жжения, зуд, ощущение песка в глазах, повышенное слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенность зрения, сухость слизистой оболочки глаз, эрозии роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада внутрисердечной проводимости, ощущение сердцебиения, прогрессирование стенокардии, перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, снижение АД, синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Со стороны костно-мышечной системы: СКВ, миалгия.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение сексуальной функции и болезнь Пейрони.
Прочие: анорексия, астения/утомляемость, боль в груди, отеки.
У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.
Применение при беременности и кормлении грудью:Контролируемых адекватных исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Ксалакома у детей не установлена.
Лекарственная форма: капли глазные Действующее вещество: Латанопрост, Тимолол Производитель: Пфайзер, США Противопоказания:- Реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе).
- ХОБЛ тяжелого течения.
- Синусовая брадикардия .
- AV-блокада II и III степени .
- Клинически выраженная сердечная недостаточность.
- Кардиогенный шок.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при:
- Воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме.
- Открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией.
- Пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).
- Афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика.
- У пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).
Форма выпуска
|
капли глазные |
Количество в упаковке
|
2,5 мл |
Штрих-код
|
4601951000611 |
Рецептурность
|
По рецепту |